华西生物国重室杨胜勇、邵振华团队联合揭示大麻素受体CB1独特的变构调节机制
作为中枢神经系统中表达量最高的G蛋白偶联受体(GPCR)之一,大麻素受体CB1参与了包括情绪调节、食欲和脂质代谢、认知功能、伤害感受以及细胞生长和增殖等诸多生物过程,是治疗包括焦虑、肥胖、疼痛和神经退行性疾病等在内的多种疾病的潜在药物靶点。靶向CB1正构位点(orthosteric site)的药物分子,由于可能导致的脱敏、耐受和行为等方面的副作用,其临床用途,特别是在长期药物治疗过程中,往往会受到限制。例如,首个用于治...